石药大胜！乐普生物，美国专利全军覆没

许愿烟 · 发表于 5 天前

药圈观察局， 最新观察：
10月8日，美国专利审判与上诉委员会（PTAB）对IPR2025-00685案作出最终书面决定。
请求人石药巨石生物针对专利权人上海美雅珂（乐普生物全资子公司）的美国专利US 10,792,370 B2提起的多方复审，最终认定该专利权利要求1-23全部因显而易见性（35 U.S.C. §103）不具备可专利性。
'370专利的核心主张是一种靶向EGFR的抗体药物偶联物（ADC），具体覆盖“抗EGFR抗体+可裂解连接子+细胞毒性药物”的组合方案。从法律程序看，该案于2025年3月3日提起请求，2025年10月14日PTAB决定立案审理，至2026年10月8日作出最终裁定，历时约19个月。
乐普生物仍可向美国联邦巡回上诉法院（CAFC）提起上诉。
截至本文撰写时，CAFC公开记录中尚未出现相关上诉案件的立案信息。双方在美国法院系统目前亦无专利侵权诉讼在审。
可能有朋友看的云里雾里的，这样说或许更清楚，被无效掉的'370专利，正是乐普生物旗下已在国内获批上市的EGFR ADC产品MRG003（维贝柯妥塔单抗/美佑恒）背后的核心美国资产。
而发起挑战的石药集团，其自家EGFR ADC管线SYS6010（海外代号CPO301）正站在III期临床读出的关键节点。
这下应该明白了吧，且中美同步进行专利清算。
PTAB这份FWD，客观上帮石药拆掉了乐普在美国市场可能用来阻击的一道核心专利屏障。
OK，先把专利本身说清楚。
US 10,792,370 B2名称为"Antibody-drug conjugate"，2016年2月16日提交申请，优先权日回溯至2015年2月17日（对应中国申请CN201510085038.8），2020年10月6日获授权，调整后到期日为2036年9月28日，发明人为胡朝红（Chaohong Hu），受让人即为上海美雅珂。
整份专利只有一项独立权利要求，权利要求1。它限定了三件事：其一，一株抗EGFR抗体，重链三个CDR为SEQ ID NO:5-7，轻链三个CDR为SEQ ID NO:12-14；其二，这株抗体通过一段可裂解连接子与细胞毒性试剂偶联；其三，整体构成抗体药物偶联物（ADC）。从属权利要求2-23进一步限定了连接子类型、载荷种类、药物抗体比（DAR）范围等细节。
说明书实施例里反复出现的那个代号MYK-3，拆开来看就是：人源化抗EGFR抗体BA03（亦名JMT101）+ MC-vc-PAB可裂解连接子 + MMAE微管蛋白抑制剂，DAR落在3-5区间。
这套组合，与乐普2025年10月获NMPA附条件批准上市的MRG003，分子层面是同一回事。
IPR程序里，PTAB只能依据§102（新颖性）和§103（显而易见性）审案，不能碰说明书撰写是否充分、权利要求是否得到支持这类实体专利法问题。[4]本案无效理由分两组。
第一组对比文件是WEI（US 2015/0071923）加Liu（CN103772504）；第二组在Wei+Liu基础上再加Leanna（WO2014/152199）。
关键证据链条是这样咬合的：Wei这篇美国申请已经公开了一株抗EGFR ADC，用的是西妥昔单抗的Y104D变体，搭配vc连接子和MMAE载荷，也就是说，"vc-MMAE"这套连接子-载荷体系在优先权日之前已经被人写进专利申请。
而Liu那篇中国专利，则公开了人源化抗EGFR抗体BA03，其CDR序列与'370专利权利要求1限定的CDR序列完全一致；BA03本身，正是'370专利实施例MYK-3所用的那一株抗体。
把这两篇拼到一起：Wei已经教了本领域技术人员"怎么做EGFR ADC"，Liu已经把BA03这株抗体的CDR序列公开了，那么把BA03嫁接到vc-MMAE这套已经成熟的连接子-载荷上，对2015年的ADC领域技术人员来说，是不是一种不需要创造性劳动的常规组合？
PTAB给出的答案是肯定的。
乐普方面本可以争辩"这种组合产生了预料不到的技术效果"，但从立案决定书披露的审查逻辑看，PTAB在立案阶段就已经认定请求人有"合理胜诉可能性"证明权利要求显而易见，这是IPR立案的门槛标准。
最终FWD把这个判断推到了终局：23项权利要求全部失守。
至于纠纷源头，则是2015年。
2015年前后，上海津曼特生物（JMT-Bio）自主研发了一株人源化抗EGFR抗体，代号JMT101（内部亦称BA03）。
2016年5月，这株抗体拿到CFDA临床试验批件。
几乎在同一时间窗口，2015年，津曼特与上海美雅珂签署协议，将BA03/JMT101在中国内地的开发及商业化独家授权授予美雅珂，用于ADC方向开发。乐普官网知识产权页面至今仍把这笔授权列为其核心技术来源之一。
美雅珂拿到这株抗体后，做的事情就是把它做成ADC，也就是MRG003，也就是'370专利实施例里的MYK-3。换句话说，'370专利权利要求1保护的那株抗体，从CDR序列到工程化路径，源头都在津曼特。
事情的转折点在2019年1月。石药集团宣布全资收购上海津曼特。
这笔交易意味着两件事：其一，BA03/JMT101这株抗体的所有权，从津曼特转到了石药体系内；其二，当年津曼特授权给美雅珂的那份协议，其授权方主体变成了石药。
乐普基于BA03开发出MRG003后，不仅在中国布局专利，还在2016年向美国提交了'370专利申请并于2020年获得授权。石药方面的核心质疑在于：当年授权协议白纸黑字写的是"在中国内地"的独家授权，乐普拿着这株抗体去美国申请专利、甚至未来计划在美国市场推进MRG003商业化，是否超出了原始授权的地域边界？
公开渠道目前未披露授权协议全文，授权期限与地域条款的具体措辞，双方各执一词。
但从石药主动提起IPR、又在上海知识产权法院另案起诉的双线动作看，这不是一场临时起意的诉讼，而是一次蓄谋已久的权利清算。
国内，2026年，上海津曼特（石药子公司）作为原告，把乐普生物和东曜药业一起告上了上海知识产权法院，案号(2026)沪73知民初6号，案由是侵害发明专利权纠纷。
2026年7月23日已开庭审理，截至2026年10月尚未公开宣判.
被告名单里出现东曜药业，提一下，东曜是MRG003的CDMO受托生产方，这是东曜ADC商业化生产平台的首个商业化项目。
把CDMO一起列为被告，是专利侵权诉讼中原告常用的战术，通过把生产端拖入战局，迫使被告在谈判桌上让步。

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